맛은 쓰고 성질은 차다. 심경(心經) · 폐경(肺經) · 위경(胃經) · 간경(肝經) · 삼초경(三焦經)에 작용한다. 열을 내리고 가슴이 답답한 것을 낫게 하며 습열사(濕熱邪)를 없애고 소변이 잘 나오게 한다. 또한 출혈을 멈추게 하고 부기를 가라앉히며 해독한다.

약리 실험에서 누런 색소 배당체인 가르데닌(크로친)과 그 분해산물인 가르데니딘(크로체틴)이 이담(利膽) 작용을 나타내고 치자의 탕약과 알콜 우림약은 혈압강하 작용, 항균 작용을 나타낸다는 것이 밝혀졌다. 가슴이 답답하면서 잠을 자지 못하는 데, 황달, 임증(淋證), 소갈(消渴), 간열(肝熱)로 눈이 벌게지면서 붓고 아픈 데[결막염], 토혈, 코피, 부정자궁출혈, 적리(赤痢), 헌데, 타박상 등에 쓴다.

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