맛은 쓰고 매우며 성질은 따뜻하다. 폐경(肺經) · 비경(脾經) · 간경(肝經)에 작용한다. 습사(濕邪)를 없애고 가래를 삭이며 경련을 진정시키고 어혈을 없앤다. 약리 실험에서 탕약이 거담(祛痰) 작용 · 진정(鎭靜) · 진경(鎭驚) 작용 · 진통 작용을 나타낸다는 것이 밝혀졌다.

중풍으로 말을 못하고 입과 눈이 한쪽으로 틀어지며 반신을 쓰지 못하는 데, 전간(癲癇), 소아 경풍(驚風), 파상풍, 풍담(風痰)으로 어지러운 데, 관절통, 가래가 나오면서 기침하는 데, 부스럼, 연주창, 타박상으로 어혈이 진 데 등에 쓴다. 급성 및 만성 기관지염에도 쓴다. 천남성은 독성이 세므로 먹는 약으로 쓸 때에는 반드시 법제하여 쓴다. 즉 생강즙이나 백반물과 함께 삶아 속까지 익혀서 말린다.

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